疾病媒介埃及伊蚊中三种酪胺受体的功能性去孤儿化及亚型选择性药理学

生物胺如酪胺（TA）和章鱼胺（OA）是昆虫生理与行为的核心调节因子，它们通过G蛋白偶联受体（GPCR）发挥作用，以控制生殖、运动、代谢、嗅觉以及水盐稳态。尽管TA一度仅被视为OA生物合成的前体，但现已认识到，TA本身是一种独立的信号分子，可通过不同的酪胺受体（TAR）发挥作用。由于TAR在无脊椎动物中具有特异性功能且在脊椎动物中不存在，因此其代表了开发选择性杀虫剂的有前景的分子靶标。在蚊虫埃及伊蚊（Aedes aegypti）中——该物种是登革热病毒和寨卡病毒的重要虫媒传播媒介——TAR的功能和药理学特性尚未得到表征。在本研究中，我们利用异源表达实验，对3种推定的埃及伊蚊酪胺受体（AaTAR1-AaTAR3）进行了功能性去孤儿化和比较表征，揭示了受体亚型特异性的药理学谱及拮抗剂敏感性。3种受体均可被TA以浓度依赖性方式强烈激活，而OA在各受体亚型上的效力均显著较低，这与其对TA具有强烈偏好相一致。3种TAR对多巴胺和5-羟色胺均无响应，即使在使用超生理浓度时亦是如此，表明其具有较高的配体特异性。拮抗剂谱分析显示出明显的亚型特异性药理学特征：育亨宾对AaTAR1具有强抑制作用，酚妥拉明对AaTAR2的抑制最为有效，而AaTAR3对多种经典胺能拮抗剂表现出较低敏感性，提示其为一个药理学上不同的受体亚型。这些发现确立了AaTAR1、AaTAR2和AaTAR3为真正具有功能性的酪胺受体，界定了其配体选择性和亚型特异性药理学特征，并为理解蚊虫酪胺能信号传导提供了比较研究框架，同时凸显了其作为下一代媒介控制策略靶标的潜力。

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疾病媒介埃及伊蚊中三种酪胺受体的功能性去孤儿化及亚型选择性药理学

Salwa Afifi， Jean-Paul V. Paluzzi

doi： https://doi.org/10.64898/2026.07.24.740580

Salwa Afifi 约克大学 在 Google Scholar 上查找该作者 在 PubMed 上查找该作者 在持有人为作者/资助方，其已授予 bioRxiv 永久展示该预印本的许可。

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发布于 2026 年 7 月 27 日。

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Salwa Afifi， Jean-Paul V. Paluzzi bioRxiv 2026.07.24.740580； doi： https://doi.org/10.64898/2026.07.24.740580

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Salwa Afifi， Jean-Paul V. Paluzzi bioRxiv 2026.07.24.740580； doi： https://doi.org/10.64898/2026.07.24.740580

📄 原文链接：https://www.biorxiv.org/content/10.64898/2026.07.24.740580v1?rss=1

🏷️ 埃及伊蚊 酪胺受体 G蛋白偶联受体 功能性去孤儿化 亚型选择性药理学 杀虫剂靶标