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本研究描述了一种基于聚酯共聚物快速且可重复制备载药可降解纳米颗粒的新方法，这些聚酯共聚物包括聚乳酸-聚乙二醇（PLA-PEG）和聚己内酯-聚乙二醇（PCL-PEG）。这一新方法被称为无溶剂纳米颗粒组装方案（Solvent-free Nanoparticle Assembly Protocol, SNAP），相较于传统的聚酯制剂策略具有多项优势，包括制备速度极快（以分钟计），以及无需经历漫长的溶剂挥发或洗涤步骤即可立即使用纳米颗粒。通过调节聚酯的分子量和浓度，并引入特定官能团，可实现对纳米颗粒性质的精确控制，包括粒径、形状、表面电荷、药物释放和载药量。我们考察了多种治疗化合物的载入情况，包括双氯芬酸、洛哌丁胺、硼替佐米、CT179、帕比司他、多西他赛、甲氨蝶呤和喜树碱。SNAP方案促进了稳定载药纳米颗粒的快速制备，其粒径分布窄且总体上具有良好的载药能力。借助荧光共振能量转移（FRET）和体积排阻色谱（SEC），并以罗丹明B这一模型分子为重点，我们得以细致考察纳米颗粒的稳定性，并评估小分子在聚合物中的分布以及纳米颗粒本身的稳定性。利用实时活体显微成像对荧光标记纳米颗粒进行体内评估表明，在经枕大池鞘内注射（intrathecal cisterna magna, IT-CM）途径直接递送至脑脊液（CSF）后，纳米颗粒在血管周围间隙（PVS）中的动态蓄积取决于所成像血管的大小。纳米颗粒在大血管的PVS中持续稳步积累，而在中等大小及更小血管中则积累较慢，并在数小时过程中表现出清除现象。总之，这些研究提出了一个便于制备聚酯纳米颗粒的新平台，展示了其包载多种疏水性小分子的能力，并拓展了我们对鞘内给药纳米载体开发的认识。综合而言，这些数据为开发更安全、更有效的纳米颗粒治疗策略开辟了新的机遇。
本研究描述了一种基于聚酯共聚物（包括聚乳酸-聚乙二醇（PLA-PEG）和聚己内酯-聚乙二醇（PCL-PEG））快速且可重复制备载药可生物降解纳米颗粒的新方法。该新方法被称为无溶剂纳米颗粒组装方案（Solvent-free Nanoparticle Assembly Protocol, SNAP），相较于传统聚酯制剂策略具有多项优势，包括制备速度极快（以分钟计）以及无需经历冗长的溶剂蒸发或洗涤步骤即可立即使用纳米颗粒。通过调节聚酯分子量和浓度，并引入特定官能团，实现了对纳米颗粒性质的精确控制，包括粒径、形状、表面电荷、药物释放和载药量。我们考察了多种治疗性化合物的载入情况，包括双氯芬酸、洛哌丁胺、硼替佐米、CT179、帕比司他、多西他赛、甲氨蝶呤和喜树碱。SNAP方案促进了稳定载药纳米颗粒的快速制备，这些纳米颗粒具有较窄的粒径分布和总体良好的载药能力。利用荧光共振能量转移（FRET）和体积排阻色谱（SEC），并以罗丹明B这一模型分子为重点，我们得以细致考察纳米颗粒的稳定性，评估小分子在聚合物中的分布以及纳米颗粒本身的稳定性。采用实时活体显微成像对荧光标记纳米颗粒进行体内评价显示，在通过鞘内枕大池（intrathecal cisterna magna, IT-CM）途径直接给予脑脊液（CSF）后，纳米颗粒在血管周围间隙（PVS）内的动态蓄积取决于所成像血管的大小。纳米颗粒在大血管的PVS内持续蓄积，而在中等大小和较小血管中则蓄积较慢，并在数小时过程中表现出清除现象。总之，这些研究提出了一个便于制备聚酯纳米颗粒的新平台，证明了其包封多种疏水性小分子的能力，并拓展了我们对鞘内给药纳米载体开发的认识。综合而言，这些数据为开发更安全、更有效的纳米颗粒治疗方法开辟了新的机会。
📄 原文链接：https://www.biorxiv.org/content/10.64898/2026.06.29.735299v1?rss=1
🏷️ 聚酯纳米颗粒 一锅法制备 药物递送 鞘内给药 血管周围转运 纳米药物载体