用于下一代抗疟药开发的普雷马林海洋菌素A的化学选择性卤化

Premarineosin A 在温和条件下可发生快速且具有化学选择性的 C12 位卤化，得到溴代、氯代、氟代和碘代类似物。 这些衍生物对氯喹敏感型和氯喹耐药型恶性疟原虫菌株均保持了强效的抗疟活性，并且与母体化合物相比，其对耐药菌株的效力下降幅度更小。

Premarineosin A在温和条件下可发生快速且化学选择性的C12位卤化，得到溴化、氯化、氟化和碘化类似物。这些衍生物对氯喹敏感型和耐药型恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）菌株均保持了强效的抗疟活性，并且与母体化合物相比，其对耐药菌株的效力下降幅度更小。

📄 原文链接：https://www.biorxiv.org/content/10.64898/2026.06.16.732709v1?rss=1

🏷️ 抗疟药开发 化学选择性卤化 海洋天然产物 恶性疟原虫 耐药性优化