脂肪酸硫酯酶靶位点突变体的生化表征及其对除草剂抗性的影响

除草剂抗性威胁着现代农业中杂草防控的有效性，尤其是在看麦娘（Alopecurus myosuroides）和多花黑麦草（Lolium multiflorum）等禾本科杂草中更为突出。Cinmethylin 是一种苗前除草剂，具有新颖的作用机制，可抑制质体脂肪酸硫酯酶（fatty acid thioesterases, FATs）；该类酶是脂肪酸生物合成所必需的。尽管目前尚无田间杂草对 cinmethylin 产生抗性的报道，但其抗性风险尚未得到充分评估。在本研究中，我们对 FAT A 和 FAT B 中已明确界定的氨基酸替换进行了生化表征，以评估其对 cinmethylin 抑制谱的影响。 部分 FAT A 中的替换在体外降低了其受抑制程度，其中残基 R171 处的突变导致了最大的敏感性变化。然而，这些表现出高抗性的变体需要多个特定的核苷酸多态性，因此预计不太可能在杂草种群中产生。在 FAT B 中，敏感性的变化总体上较为温和。重要的是，大多数降低 cinmethylin 敏感性的替换同时也削弱了酶活性，这表明其在植物体内的生存适应性可能有限。总体而言，这些结果表明，尽管理论上存在靶标位点抗性机制，但 cinmethylin 抗性快速进化的实际风险较低，这进一步支持了其在禾本科杂草综合治理中的应用价值。

除草剂抗性威胁着现代农业中杂草防控的有效性，尤其是在看麦娘（Alopecurus myosuroides）和多花黑麦草（Lolium multiflorum）等禾本科杂草中。Cinmethylin 是一种芽前除草剂，具有新颖的作用机制，可抑制质体脂肪酸硫酯酶（fatty acid thioesterases, FATs），而这类酶对脂肪酸生物合成至关重要。尽管目前尚未报道田间对 cinmethylin 产生抗性的案例，但其抗性风险尚未得到充分评估。在本研究中，我们对 FAT A 和 FAT B 中已明确的氨基酸替换进行了生化表征，以评估其对 cinmethylin 抑制谱的影响。

体外实验表明，FAT A 中的部分替换降低了抑制作用，其中位点 R171 的突变导致了最大的敏感性变化。然而，这些表现出高度抗性的变体需要多个特异性核苷酸多态性，因此预计不太可能在杂草种群中产生。在 FAT B 中，敏感性变化总体上较为温和。值得注意的是，大多数降低 cinmethylin 敏感性的替换同时也损害了酶活性，表明其在植物体内的可存活性有限。总体而言，这些结果表明，尽管理论上存在靶标位点抗性机制，但对 cinmethylin 快速演化出抗性的实际风险较低，这支持了其在禾本科杂草综合治理中的应用价值。

📄 原文链接：https://www.biorxiv.org/content/10.64898/2026.06.11.731613v1?rss=1

🏷️ 除草剂抗性 脂肪酸硫酯酶 靶标位点突变 禾本科杂草 酶活性 cinmethylin