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G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor,GPCR)是最广泛表达的膜蛋白家族之一,其可接收胞外信号刺激,通过自身构象变化激活胞内G蛋白等一系列信号通路,参与众多生理调节过程,具有重要的功能,因此其也是重要的药物靶点。GPCR二聚化是调控其功能的重要形式之一,靶向GPCR二聚体开发药物是药物研发的一个新方向。越来越多的研究报道了GPCR二聚化及其结构与功能调控的机制,本文综述了GPCR二聚体结构及功能的研究进展,为了解GPCR二聚体的发现、二聚化方式、功能调控机制,及进一步靶向GPCR二聚体药物开发提供了研究基础。
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